¿Qué es la terapia con péptidos?

¿Qué es la terapia con péptidos?

La terapia con péptidos, un desarrollo de vanguardia en medicina personalizada, utiliza secuencias cortas de aminoácidos o péptidos, moléculas de señalización vitales del cuerpo. Estas sustancias de origen natural regulan numerosos procesos biológicos, como la síntesis de hormonas, la señalización celular, las respuestas inmunológicas y la reparación de tejidos. Con más de 7.000 péptidos en el cuerpo humano, los investigadores han utilizado el potencial terapéutico de estas moléculas para atacar los procesos fisiológicos, proporcionando tratamientos novedosos para dolencias como las enfermedades crónicas, los trastornos metabólicos, el envejecimiento y los desequilibrios hormonales. Este tratamiento ofrece un método personalizado, preciso y menos invasivo para maximizar la salud y restablecer el equilibrio imitando o estimulando los péptidos naturales del cuerpo. El tratamiento con péptidos conecta la ciencia de vanguardia y el bienestar holístico, ya sea para mejorar el rendimiento, la rehabilitación o el apoyo a la longevidad.

La terapia con péptidos se ha convertido en un método popular y de vanguardia para tratar una variedad de problemas de salud tanto en hombres como en mujeres. Las terapias peptídicas se centran en los procesos fisiológicos utilizando las vías de señalización inherentes al cuerpo, lo que proporciona ventajas en varias áreas relacionadas con la salud y el bienestar. Los péptidos se utilizan ampliamente en la salud masculina para contrarrestar las disminuciones de los niveles hormonales y del rendimiento físico relacionadas con la edad. Therapias como la ipamorelina y la CJC-1295 estimulan la liberación de la hormona del crecimiento, lo que mejora el crecimiento muscular, la reducción de grasa y la recuperación. En los hombres con hipogonadismo, la gonadorelina y la HCG (gonadotropina coriónica humana) promueven la fertilidad y la producción de testosterona. Además, los péptidos que aumentan la libido y la excitación, como la bremelanotida (PT-141), son cada vez más populares para tratar la disfunción sexual. La terapia con péptidos se usa para tratar los problemas relacionados con la edad, los problemas de salud reproductiva y las anomalías hormonales en las mujeres. Los péptidos liberadores de GH y la tesamorelina se usan para mejorar la función metabólica y la composición corporal, especialmente en mujeres posmenopáusicas. La aprobación de la bremelanotida (PT-141) para mujeres con trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) ha mejorado la intimidad y la calidad de vida. También se están investigando péptidos como el Epithalon por sus posibles cualidades antienvejecimiento, que incluyen mejorar la calidad del sueño, controlar los ritmos circadianos y fomentar la reparación celular. La terapia con péptidos tiene beneficios para la salud mental además de para la salud física. Por ejemplo, la timosina alfa-1 (TA1) refuerza la resiliencia inmunológica, mientras que la terapia con NAD+ promueve la función cognitiva y combate el cansancio. En este artículo se analizan algunos de los péptidos emergentes y populares.

Péptidos

Los componentes básicos de las proteínas se denominan péptidos. Se trata de cadenas cortas de aminoácidos, generalmente de 2 a 50, unidas por enlaces peptídicos. Los péptidos, que son más pequeños y más selectivos que las proteínas más grandes, con frecuencia sirven como moléculas de señalización que controlan importantes funciones biológicas. Se encuentran de forma natural en el cuerpo humano y tienen un impacto en procesos como el metabolismo, la respuesta inmunológica, la regulación hormonal y la comunicación celular. El potencial terapéutico de los péptidos sintéticos, que se fabrican para imitar o mejorar estos procesos naturales, está impulsando su uso en biotecnología y medicina. Los péptidos son ahora un componente clave de los tratamientos para todo tipo de tratamientos, desde el envejecimiento de la piel y la cicatrización de los tejidos hasta las enfermedades crónicas y los desequilibrios hormonales, debido a su precisión y adaptabilidad.

1. NAD+ (dinucleótido de nicotinamida y adenina)

Todas las células vivas contienen la coenzima NAD+, necesaria para la reparación celular y el metabolismo energético. También es esencial para varias funciones fisiológicas, como la señalización celular, la actividad mitocondrial y la reparación del ADN. Dado que los niveles del neurotransmisor disminuyen con la edad, restaurar el NAD+ se ha convertido en un objetivo de los tratamientos destinados a prolongar la vida y combatir las enfermedades crónicas.

Hecho

Todas las células vivas contienen la coenzima vital NAD+. Participa en más de 500 procesos enzimáticos.

Action mechanism

El NAD+ participa en las reacciones redox y transporta electrones en procesos metabólicos como la fosforilación oxidativa y la glucólisis. Activa las sirtuinas y las PARP (poli (ADP-ribosa) polimerasas) para reparar el ADN, responder al estrés celular y preservar la función mitocondrial.

Clinical data

Un estudio de 2019 descubrió que los precursores del ribosido de nicotinetinamida (NAD+) mejoraban la actividad mitocondrial y la resistencia en ratones más viejos. Otro estudio clínico descubrió que la suplementación con NAD+ mejoraba los procesos de reparación celular en pacientes con síndrome de fatiga crónica. En otro ensayo clínico se descubrió que los precursores del NAD+ pueden reducir la inflamación y aumentar la sensibilidad a la insulina en las personas.

Dosificación forms

• Suplementos orales: nicotinamida ribósido (NR) y nicotinamida mononucleótido (NMN).
• Intravenoso (IV): Por lo general, se ofrece en entornos clínicos.

Other clinical benefits

• Cognitive performance and neuroprotection against alzheimer disease.
• Mejora de la recuperación de lesiones y agotamiento muscular.
• Posible disminución de los riesgos del síndrome metabólico.

Efectos secundarios

Por lo general, se tolera bien; las dosis altas pueden provocar dolores de cabeza, agotamiento o malestar gastrointestinal moderado.

Dosis de administración y pautas

La dosis oral habitual de los precursores del NAD+ es de 250 a 500 mg al día. Aunque varían de una clínica a otra, las infusiones intravenosas suelen consistir en 250 a 750 mg por visita.

CONTRAINDICACIONES

Antes de usar los suplementos de NAD+, las personas que estén recibiendo tratamiento contra el cáncer o que tengan antecedentes de hipersensibilidad a los suplementos de NAD+ deben hablar con su médico.

Coste y accesibilidad

La compra de precursores orales del NAD+ cuesta entre 40 y 100 dólares al mes. Según la clínica, las sesiones de tratamiento intravenoso pueden costar entre 300 y 1000 dólares por sesión. NewBody Rx ofrece NAD+ por 90 dólares.

2. HCG (gonadotropina coriónica humana)

Una hormona llamada HCG se crea naturalmente durante el embarazo para ayudar al desarrollo fetal y preservar la función del cuerpo lúteo. Se ha reutilizado con fines medicinales para tratar ciertas enfermedades tanto en hombres como en mujeres, así como la infertilidad y las anomalías hormonales.

Hecho

Aunque la HCG no está aprobada por la FDA para bajar de peso, se ha promovido de manera controvertida para este propósito.

Action mechanism

Al imitar la hormona luteinizante (LH), la HCG promueve la generación de testosterona en los hombres y la ovulación en las mujeres. En los hombres hipogonadales, también estimula la espermatogénesis.

Clinical data

Un ensayo controlado aleatorio de 2017 demostró que la HCG mejora las tasas de ovulación en mujeres que se someten a tratamientos de infertilidad. La evidencia clínica también muestra que la terapia con HCG mejora la espermatogénesis en hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico. Sin embargo, no hay pruebas clínicas sustanciales que respalden la administración de la HCG para bajar de peso; una revisión de la JAMA de 2014 concluyó que no es efectiva para este propósito.

Dosificación forms

Formas inyectables (intramusculares o subcutáneas).

Other clinical benefits

• Puede ayudar a tratar el retraso de la pubertad en los adolescentes.
• Terapia para bebés con criptorquidia (un trastorno en el que uno o ambos testículos no pueden descender del abdomen al escroto)).

Efectos secundarios

La retención de líquidos, los dolores de cabeza y los cambios de humor son comunes. El síndrome de hiperestimulación ovárica (OHSS) en las mujeres es un efecto secundario poco frecuente.

Dosis de administración y pautas

En las mujeres, se utiliza una dosis de 5000 a 10000 UI para inducir la ovulación. Para el hipogonadismo, los hombres deben tomar entre 1000 y 2000 UI 2-3 veces por semana.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en personas con antecedentes de enfermedades tromboembólicas o neoplasias malignas sensibles a las hormonas.

Coste y accesibilidad

Solo se vende con receta y los precios suelen variar entre 50 y 300 dólares, según la farmacia y el seguro. NewBody Rx ofrece HCG por 40 dólares.

3. Sermorelina

La sermorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH). Es una versión condensada de la GHRH que solo contiene los primeros 29 aminoácidos. La sermorelina está destinada a promover la síntesis de la glándula pituitaria y la liberación de la hormona del crecimiento. A pesar de que ya no es un medicamento aprobado por la FDA, las farmacias de compuestos aún lo venden.

Hecho

Fue aprobado por la FDA, pero se suspendió por motivos comerciales en 2008.

Action mechanism

La sermorelina estimula la secreción de GH mediante la unión a los receptores de GHRH en la glándula pituitaria anterior, lo que a su vez estimula al hígado a producir más IGF-1.

Clinical data

Según una investigación publicada en el Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, la sermorelina ayudó a los niños con GHD idiopática a crecer más rápido. Con un mejor historial de seguridad, el medicamento promovió patrones de crecimiento normales similares a los observados con la terapia con HGH. Se ha demostrado que la sermorelina ayuda a los adultos con GHD a perder peso, ganar masa muscular magra y mejorar la composición corporal. Según estudios clínicos, se descubrió que es beneficiosa para mejorar los perfiles metabólicos y la calidad de vida general de los pacientes.

Dosificación forms

Inyecciones subcutáneas.

Other clinical benefits

Otros beneficios clínicos incluyen la mejora de los patrones de sueño, la disminución de la acumulación de grasa y el aumento de la masa muscular magra.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios leves incluyen enrojecimiento e irritación del lugar de la inyección. Los efectos secundarios graves incluyen la ginecomastia y el síndrome del túnel carpiano. Sin embargo, son poco frecuentes en la naturaleza.

Dosis de administración y pautas

La dosis habitual es de 0,2 a 0,3 mg por vía subcutánea al día, antes de acostarse.

CONTRAINDICACIONES

Las personas con un mal funcionamiento de la tiroides o cánceres activos no tratados deben evitar el uso de sermorelina.

Coste y accesibilidad

Las farmacias de compuestos lo venden; los precios mensuales oscilan entre 150 y 300 dólares. La sermorelina se vende por 40 dólares en NewBody Rx.

4. Ipamorelina

La ipamorelina es un péptido sintético que funciona de manera similar a la grelina como el secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento (GHS). Cinco aminoácidos componen su composición: Aib, His, D-2-Nal, D-Phe, Lys y NH₂. Sin cambiar los niveles de cortisol o prolactina, hace que la hipófisis secrete más hormona del crecimiento (GH) de forma natural. La atrofia muscular, la escasez de la hormona del crecimiento y otros trastornos relacionados con la edad se tratan con ella debido a su marcado perfil de selectividad y seguridad. A continuación, examinamos los hechos científicos y los datos clínicos sobre su eficacia.

Hecho

Para la liberación sinérgica de GH, with frequency se acopla with CJC-1295. Debido a la especificidad de su receptor, se cree que es más seguro que otros secretagogos de la hormona del crecimiento.

Action mechanism

La ipamorelina se adhiere al receptor de grelina hipofisaria e hipotalámica (GHS-R1a). Esta interacción reduce la posibilidad de que se produzcan efectos secundarios indeseables al provocar que la hipófisis anterior libere la hormona del crecimiento (GH) sin aumentar considerablemente los niveles de otras hormonas hipofisarias, como la prolactina o la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).

Clinical data

Los efectos de la ipamorelina sobre el tejido muscular se evaluaron en un estudio. Los resultados mostraron que estimuló con éxito la proliferación y la diferenciación de las células musculares. Cuando se usa junto con la fisioterapia, se ha demostrado que el péptido mejora la masa muscular total y acelera la recuperación muscular después de una lesión. En otro estudio, la ipamorelina restauró con éxito los niveles de hormona del crecimiento en personas de edad avanzada sin interferir con otras vías hormonales. La elasticidad de la piel, los niveles de energía y la calidad del sueño mejoraron para los participantes. Sin embargo, se requieren más estudios para corroborar estos hallazgos.

Dosificación forms

Por lo general, la ipamorelina se inyecta por vía intravenosa o subcutánea.

Other clinical benefits

La ipamorelina se ha estudiado por sus posibles ventajas en el crecimiento y la recuperación muscular y por sus propiedades liberadoras de GH. Es un tratamiento potencial para la degeneración muscular y los trastornos de desgaste muscular relacionados con la edad, debido a su capacidad para aumentar específicamente la liberación de la hormona del crecimiento sin alterar de forma apreciable otras hormonas.

Efectos secundarios

La ipamorelina tiene un buen historial de seguridad y, por lo general, se tolera bien. Los efectos adversos frecuentes son el enrojecimiento temporal, los dolores de cabeza y las molestias moderadas en el lugar de la inyección. Fundamentalmente, la selectividad de la ipamorelina significa que no aumenta considerablemente los niveles de cortisol o prolactina, lo que reduce la posibilidad de que se produzcan efectos adversos relacionados con los niveles altos de estas hormonas.

Dosis de administración y pautas

La ipamorelina se administra en combinación con CJC-1295 a una dosis de 100-300 mcg/día en dosis únicas o divididas. Por lo general, se administran una vez al día, las inyecciones se administran por vía subcutánea. Es mejor tomarla por la mañana o justo antes de acostarse con el estómago vacío.

CONTRAINDICACIONES

Las personas con sensibilidad a la ipamorelina deben evitar su uso.

Coste y accesibilidad

La ipamorelin se vende por 45 dólares en NewBody Rx.

5. Tesamorelina

La tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) que tiene como objetivo aumentar la producción de la hormona del crecimiento (GH) en la glándula pituitaria. Se usa principalmente para ayudar a los pacientes con lipodistrofia infectados por el VIH a perder grasa abdominal adicional.

Hecho

En 2010, la FDA aprobó la tesamorelina, que se vende con el nombre comercial Egrifta SV®, para tratar la lipodistrofia asociada al VIH.

Action mechanism

La tesamorelina estimula la producción y liberación de GH endógena al unirse a los receptores de GHRH en la glándula pituitaria. El factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1), que es esencial para el metabolismo de los lípidos y la composición corporal, se eleva posteriormente debido a los niveles elevados de GH. Esta cascada conduce a mejores perfiles lipídicos y a una disminución del IVA por lipólisis.

Clinical data

Se ha demostrado en ensayos clínicos que la tesamorelina es eficaz para reducir el IVA (tejido adiposo visceral) en personas lipodistróficas seropositivas. Los participantes en un estudio aleatorizado y controlado con placebo mostraron mejoras notables en la imagen corporal y una disminución del IVA en 26 semanas. La tesamorelina redujo la grasa hepática de forma moderada pero estadísticamente significativa, según otro estudio. Esto sugiere que la tesamorelina puede ayudar a tratar la enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD) en esta población.

Dosificación forms

Para inyección subcutánea, la tesamorelina está disponible en forma de polvo liofilizado. Antes de la administración, es necesario reconstituir los 1 mg de tesamorelina de cada vial con el diluyente suministrado.

Other clinical benefits

La tesamorelina se ha relacionado con mejoras en los perfiles lipídicos, incluidos niveles más bajos de triglicéridos, además de reducir el IVA. Los pacientes con el VIH pueden tener menos probabilidades de sufrir problemas cardiovasculares debido a estas modificaciones.

Efectos secundarios

La tesamorelina con frecuencia provoca dolor en las articulaciones, edema periférico y reacciones en el lugar de la inyección (como enrojecimiento y picazón). Las respuestas de hipersensibilidad y la intolerancia a la glucosa son ejemplos de efectos secundarios graves.

Dosis de administración y pautas

Se recomienda inyectar 2 mg de tesamorelina por vía subcutánea en el abdomen una vez al día. La rotación de los sitios de inyección es crucial para reducir la posibilidad de lipoatrofia.

CONTRAINDICACIONES

La tesamorelina no debe usarse en personas que tengan:

• Alteración del eje hipofisario-hipotalámico
• Activos cancer
• Intolerancia a la tesamorelina o a cualquiera de sus ingredientes
• Embarazo

Coste y accesibilidad

Tesamorelin se vende por $40 en NewBody Rx.

6. Mecasermina

La mecasermina, un factor de crecimiento similar a la insulina humana recombinante (rhIGF-1), se usa para tratar la insuficiencia del crecimiento en niños con un déficit primario grave del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (SPIGFD) primario durante un período prolongado.

Hecho

La mecasermina fue aprobada por la FDA en 2005 para tratar el retraso del crecimiento en niños con SPIGFD. Se vende con el nombre comercial Increlex®.

Action mechanism

La mecasermina promueve el crecimiento y el desarrollo de los huesos y tejidos al unirse directamente a los receptores del IGF-1. A pesar de los niveles normales o altos de la hormona del crecimiento, la síntesis endógena del IGF-1 es adecuada en personas con SPIGFD. El tratamiento con mecasermina compensa este déficit y promueve patrones de crecimiento saludables.

Clinical data

La mecasermina promueve con éxito el crecimiento lineal en niños con SPIGFD, según investigaciones clínicas. Según varios estudios, la mecasermina subcutánea utilizada en el tratamiento sustitutivo del IGF-1 a largo plazo mejoró significativamente las puntuaciones de desviación estándar de la estatura durante varios años de tratamiento.

Dosificación forms

La mecasermina se puede inyectar por vía subcutánea como una solución estéril. La concentración de la mecasermina es de 10 mg/ml en cada vial.

Other clinical benefits

Si bien se necesitan más estudios para explicar completamente estas ventajas, la mecasermina también puede promover el crecimiento lineal y tener efectos positivos en los indicadores metabólicos y la composición corporal.

Efectos secundarios

El efecto secundario más común es la hipoglucemia, que se puede evitar comiendo o picando justo antes o inmediatamente después de tomar el medicamento. El enrojecimiento o el dolor son ejemplos de reacciones en el lugar de la inyección. La hipertrofia amigdalina es otro efecto secundario de la mecasermina observado en algunos pacientes.

Dosis de administración y pautas

La mecasermina se debe inyectar por vía subcutánea dos veces al día a una dosis inicial de 0,04 a 0,08 mg/kg. Dependiendo de la respuesta y la tolerancia de cada paciente, la dosis puede aumentarse a 0,12 mg/kg. Para reducir el riesgo de hipoglucemia, la mecasermina debe tomarse justo antes o inmediatamente después de las comidas.

CONTRAINDICACIONES

La mecasermina no debe usarse en personas que tengan:

• Neoplasia maligna activa o sospechada.
• Hipersensibilidad al medicamento.
• Epifisis cerradas (Señal de que el desarrollo óseo se ha detenido).

7. BPC

El péptido sintético de 15 aminoácidos BPC-157 se basa en una secuencia de porciones del compuesto de protección corporal (BPC) presente en el jugo del estómago humano. Es reconocido por tener la capacidad de regenerar y reparar una variedad de tejidos.

Hecho

El BPC-157, observado principalmente en la investigación con animales, ha demostrado ser prometedor para promover la curación en una variedad de tejidos, incluidos la piel, los músculos, los tendones, los ligamentos y los huesos.

Action mechanism

Se cree que el BPC-157 actúa activando la vía VEGFR2-AKT-enos, que es importante para la cicatrización de los tejidos y la angiogénesis. Sus propiedades regenerativas también pueden mejorarse estimulando la fabricación de factores de crecimiento, inhibiendo la inflamación, activando las células implicadas en la reparación de los tejidos y promoviendo la creación de óxido nítrico.

Clinical data

Actualmente hay poca evidencia clínica disponible sobre la BPC-157. La mayoría de los estudios se han llevado a cabo en modelos animales y han demostrado efectos protectores contra diferentes tipos de lesiones tisulares. Sin embargo, dado que los ensayos parecen haberse interrumpido o cancelado sin que se haya publicado ninguna conclusión, existe una grave escasez de datos publicados sobre ensayos clínicos en seres humanos.

Dosificación forms

El BPC-157, que normalmente se ofrece en forma de polvo liofilizado, está destinado a reconstituirse y administrarse mediante inyección subcutánea. Cabe destacar que la fabricación y distribución del BPC-157 no están estandarizadas y ningún organismo regulador internacional lo ha autorizado para su uso clínico en humanos.

Other clinical benefits

El BPC-157 se ha estudiado por sus posibles beneficios neuroprotectores, que incluyen la reducción del dolor inflamatorio y no inflamatorio en modelos animales, además de la reparación de los tejidos. Sin embargo, estos resultados son provisionales y no han sido confirmados por investigaciones en humanos.

Efectos secundarios

El perfil de seguridad del BPC-157 aún se desconoce porque no se han realizado ensayos clínicos exhaustivos en humanos.

Dosis de administración y pautas

La ausencia de ensayos clínicos en humanos ha impedido en gran medida el establecimiento de pautas de dosificación estandarizadas para el BPC-157. Se han investigado diferentes dosis en la investigación con animales; sin embargo, es difícil aplicar estos resultados en entornos humanos. Los proveedores de atención médica deben utilizar terapias basadas en la evidencia con perfiles de seguridad y eficacia comprobados y proceder con precaución.

CONTRAINDICACIONES

No se conocen contraindicaciones para la BPC-157 debido a la falta de datos clínicos. Sin embargo, es aconsejable abstenerse de usarla si no hay pruebas sólidas de investigaciones en humanos, especialmente en grupos vulnerables, como las mujeres embarazadas o en período de lactancia, las personas con problemas médicos subyacentes o las personas que toman otros medicamentos.

8. CJC, CJC con DAC

El CJC-1295 and the CJC-1295 with DAC (complejo de afinidad farmacológica) son análogos de la GHRH que se sintetizan. Al influir en la hipófisis, estos péptidos pretenden aumentar la producción de la hormona del crecimiento (GH). Su vida media y su estabilidad molecular son las principales distinciones entre el CJC-1295 y el CJC-1295 con DAC. Debido a que la alteración del DAC prolonga la vida media del péptido, es posible administrarlo con menos frecuencia.

Hecho

La vida media del CJC-1295 con DAC es de aproximadamente 6 a 8 días, mientras que la vida media del CJC-1295 sin DAC es significativamente más corta, alrededor de 30 minutos.

Action mechanism

La CJC-1295 se une a los receptores de GHRH hipofisarios para imitar la GHRH nativa. Esta interacción estimula de forma pulsátil la liberación endógena de la hormona del crecimiento. La vida activa del péptido se prolonga y el aclaramiento renal disminuye debido al aumento de la afinidad por la albúmina provocado por el cambio en el DAC del CJC-1295. Esta alteración posibilita la liberación prolongada de la hormona del crecimiento durante unos pocos días.

Clinical data

Numerosas investigaciones han examinado el perfil de eficacia y seguridad del CJC-1295:

• Teichman y otros (2006) realizaron un ensayo clínico en el que se demostró que el CJC-1295 con DAC aumentaba significativamente los niveles séricos de GH e IGF-1 durante un máximo de 14 días después de una dosis única.

• Posible antienvejecimiento: las investigaciones iniciales indican que el péptido puede aumentar la masa muscular, disminuir la grasa corporal y aumentar la flexibilidad de la piel.

• Rendimiento atlético: las investigaciones sobre análogos comparables de la GHRH sugieren que pueden ayudar a mejorar el rendimiento físico, pero hay escasez de información clínica confiable adaptada a los atletas.

Dosificación forms

Por lo general, los modelos CJC-1295 y CJC-1295 con DAC se ofrecen de la siguiente manera:

• Polvo liofilizado para su reconstitución.
• Formulaciones que se pueden inyectar.

Other clinical benefits

• Mejor recuperación: Después de una lesión o entrenamiento, el aumento de los niveles de la hormona del crecimiento ayuda a la regeneración y recuperación de los tejidos.

• Beneficios cognitivos: Según ciertas investigaciones, los niveles elevados de IGF-1 pueden mejorar la memoria y el rendimiento cognitivo.

• Metabolic health: Los estudios han demostrado mejoras en la sensibilidad a la insulina y una disminución de la grasa visceral.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen edema y enrojecimiento localizados en el lugar de la inyección, posible edema y retención de líquidos, aumento del cansancio o la lentitud y posible riesgo de hipoglucemia en personas vulnerables.

Dosis de administración y pautas

CJC-1295 sin DAC: Para replicar los pulsos de GH naturales, se administran 100 mcg de 1 a 2 veces al día. Dosis semanales o quincenales de CJC-1295 con DAC, que oscilan entre 2 y 4 mg. Los métodos estériles, que suelen administrarse por vía subcutánea, son esenciales para reducir la posibilidad de infección.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en:

• Embarazo y madres lactantes.
• Personas con antecedentes de cáncer o cánceres actuales.
• Personas que padecen problemas endocrinos graves o diabetes no controlada.

Coste y accesibilidad

Es común comprar el CJC-1295 y sus variantes en proveedores de péptidos o farmacias de compuestos. Según el proveedor y la formulación, los precios pueden variar, pero suelen oscilar entre 50 y 200 dólares por vial. En NewBody Rx, el CJC se vende por 40 dólares y el CJC w DAC por 45 dólares.

9. AYUDA

La AOD-9604, comúnmente conocida como AOD, es una modificación del segmento C-terminal 176-191 de la hormona del crecimiento humano (hGH). Se porque creó podía reproducir los beneficios de pérdida de grasa de la hGH natural sin tener los efectos negativos sobre el azúcar en sangre o la estimulación del crecimiento que conlleva. Este péptido se clasifica como un análogo sintético destinado a apoyar la salud metabólica y el control del peso.

Hecho

La FDA ha clasificado el AOD-9604 como generalmente reconocido como seguro (GRAS) para su uso en nutracéuticos.

Action mechanism

El AOD-9604 mejora el metabolismo de las grasas al estimular los receptores adrenérgicos beta-3 en el tejido adiposo. Este péptido reproduce la capacidad de la hGH para quemar grasa sin cambiar la regulación del azúcar en sangre ni los niveles de IGF-1. Además, funciona alentando a los adipocitos a liberar la grasa almacenada y evitando la formación de nuevos depósitos de grasa. También estimula la oxidación de los lípidos para utilizar energía.

Clinical data

El AOD-9604 aumentó notablemente la actividad lipolítica del tejido adiposo sin afectar los parámetros de crecimiento. Los estudios que examinaron la eficacia del AOD-9604 para reducir la grasa corporal revelaron un buen historial de seguridad y una reducción notable de la grasa corporal en los grupos tratados en comparación con los placebos. Se ha demostrado que la AOD-9604 ayuda a las personas obesas a perder peso y mejorar sus parámetros metabólicos, especialmente cuando se combina con cambios en el estilo de vida.

Dosificación forms

La AOD está disponible en las siguientes formas de dosificación:

• Polvo liofilizado inyectable.
• Pastillas y cápsulas orales (utilizadas en aplicaciones nutracéuticas y experimentales).

Other clinical benefits

• Cartig Repartion: Según varios estudios, puede tener ventajas para la salud de las articulaciones y la reparación del cartílago.

• Propiedades antiinflamatorias: Algunas enfermedades crónicas parecen tener menos inflamación, según la evidencia preliminar.

• Regulación metabólica: Mejora los perfiles lipídicos y aumenta el gasto energético en personas obesas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen molestias localizadas o enrojecimiento en el sitio de la inyección. Algunas personas también se quejaron de dolores de cabeza leves o náuseas. Ocasionalmente, también se puede presentar agotamiento temporal o lentitud.

Dosis de administración y pautas

La dosis típica de AOD es de 300 a 500 mcg por vía subcutánea por día. Para optimizar los efectos metabólicos, es mejor tomar este suplemento por la mañana o antes de realizar actividad física. Para obtener los mejores resultados, el tratamiento suele durar de 12 a 16 semanas, con reevaluaciones periódicas realizadas por un profesional de la salud.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en:

• Embarazo
• Personas con antecedentes de cáncer o cánceres actuales.
• Personas que sufren problemas metabólicos o endocrinos graves.

Coste y accesibilidad

Según el proveedor y la pureza, los precios suelen oscilar entre 40 y 120 dólares por vial. Su clasificación como medicamento recetado varía en todo el mundo, lo que afecta a la accesibilidad, a pesar de que cuenta con la certificación GRAS para su uso como nutracéutico en algunas áreas. En NewBody Rx, el AOD se vende por 40 dólares.

10. GHK

El tripéptido GHK (glicil-L-histidil-L-lisina) está presente de forma natural en el plasma, la saliva y la orina humanos. Desde su descubrimiento en la década de 1970, ha sido objeto de muchas investigaciones debido a su potencial de curación y regeneración. El GHK es especialmente conocido por su capacidad para unir cobre, creando el complejo GHK-Cu, que tiene una fuerte actividad biológica.

Hecho

El GHK-Cu acelera la cicatrización de heridas al promover la remodelación tisular, la migración celular y la angiogénesis.

Action mechanism

La GHK modifica principalmente la expresión génica para producir sus efectos. Regula a la baja los genes relacionados con el estrés oxidativo y los procesos proinflamatorios, al tiempo que regula al alza los genes relacionados con la regeneración y reparación de los tejidos. La capacidad del GHK para unirse al cobre aumenta su actividad biológica, lo que le permite estimular a los fibroblastos a sintetizar colágeno y glucosaminoglicanos y estimular la cicatrización de los tejidos y la angiogénesis. Posee propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. El GHK-Cu también contribuye a la protección de los tejidos al interactuar con múltiples vías celulares, como la regulación de las metaloproteinasas y la transformación del factor de crecimiento beta (TGF-β).

Clinical data

Según un estudio, el GHK-Cu mejora la densidad, la flexibilidad y la reparación de la barrera cutánea en la piel envejecida. Otro estudio clínico verificó que el GHK-Cu podría acelerar la cicatrización de las heridas en modelos animales. En un modelo murino de inflamación crónica, se demostró que el GHK promueve la cicatrización y reduce los marcadores inflamatorios.

Dosificación forms

• Formulaciones tópicas: El GHK-Cu se encuentra en una variedad de cremas, sueros y geles cosméticos.

• Formas inyectables: Se utiliza en medicina regenerativa para fines específicos.

• Suplementos orales: Se están estudiando versiones de prueba para detectar posibles ventajas sistémicas.

Other clinical benefits

• Crecimiento del cabello: Promueve un cabello más grueso y saludable al aumentar la actividad de los folículos pilosos.

• Neuroprotection: En la investigación preclínica, la GHK ha demostrado ser prometedora para reducir la neuroinflamación y promover la supervivencia neuronal.

• Antioxidant effect: Los efectos preventivos de los antioxidantes en las enfermedades crónicas se atribuyen a su capacidad para reducir el daño oxidativo en los tejidos.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen enrojecimiento leve o irritación de la piel cuando se aplica tópicamente. Las respuestas alérgicas a las formulaciones peptídicas son poco frecuentes. Los ensayos clínicos no han revelado ningún efecto adverso sistémico notable.

Dosis de administración y pautas

Uso tópico: Una o dos veces al día, cubre ligeramente la región objetivo con una crema o sérum que contenga GHK-Cu.

Uso inyectable: Según el tratamiento previsto, las inyecciones de 1 a 5 mg suelen administrarse por vía intradérmica o subcutánea.

Duration: La duración del tratamiento varía, pero para obtener los mejores resultados, suele durar de 4 a 12 semanas.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en:

• Personas con sensibilidad conocida al GHK o sus compuestos.
• Mujeres embarazadas o en período de lactancia, a menos que se lo recomiende un médico.
• Cualquier persona con afecciones que afecten su metabolismo del cobre, como la enfermedad de Wilson, debe hablar con un médico.

Coste y accesibilidad

Formulaciones tópicas: Según la marca y la concentración, los precios suelen oscilar entre 30 y 150 dólares por unidad.

Inyectables: Según el suministro y la pureza, los precios pueden oscilar entre 50 y 200 dólares por vial. En NewBody Rx, se vende entre 25 y 35 dólares.

11. Gonadorelina

El decapéptido sintético gonadorelina funciona de manera similar a la producción natural de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) del hipotálamo. Su función principal es controlar la producción de dos hormonas importantes por parte de la hipófisis anterior: la hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La infertilidad y el retraso de la pubertad son dos afecciones de salud reproductiva para las que la gonadorelina se utiliza con en el diagnóstico y los tratamientos médicos.

Hecho

La FDA autorizó el uso de la gonadorelina tanto en entornos terapéuticos como de diagnóstico, con un enfoque en la endocrinología reproductiva.

Action mechanism

La liberación de LH y FSH se estimula cuando la gonadorelina se une a los receptores de GnRH de la glándula pituitaria anterior. Estas hormonas son esenciales porque estimulan la creación de testosterona y estrógenos, o esteroidogénesis gonadal. Tambien estimulan la generación de espermatozoides y óvulos, o gametogenesis. La gonadorelina promueve la función gonadal normal al simular la secreción natural de GnRH cuando se administra de forma pulsátil. Sin embargo, debido a la desensibilización de los receptores, el tratamiento continuo inhibe la liberación de LH y FSH, lo que puede ayudar a tratar enfermedades sensibles a las hormonas, como el cáncer de próstata o la endometriosis.

Clinical data

Los estudios clínicos han demostrado que la gonadorelina funciona bien para restaurar los niveles normales de FSH y LH para tratar el hipogonadismo hipogonadotrópico. Según un estudio, las mujeres infértiles pudieron inducir la ovulación con éxito. En adolescentes con disfunción hipotalámica, se ha demostrado en ensayos clínicos que la gonadorelina pulsátil es eficaz para desencadenar la pubertad. En las neoplasias malignas sensibles a las hormonas, se ha investigado la posibilidad de que la inyección continua de gonadotropinas inhiba la liberación de gonadotropinas, lo que ha demostrado ser prometedor para retrasar el crecimiento del tumor.

Dosificación forms

Las formas de dosificación más comunes de gonadorelina son el polvo liofilizado para la reconstitución o la solución inyectable estéril. Para reproducir los patrones de secreción normales, se dispone de equipos especializados para administrar dosis pulsátil. Estas se conocen como «bombas para la administración pulsátil».

Other clinical benefits

Hormonal replacement therapy: En los trastornos hipogonadotrópicos, la gonadorelina ayuda a controlar los rasgos sexuales secundarios.

Regulación menstrual: Ayuda a tratar los períodos irregulares provocados por anormalidades hormonales.

Salud ósea: La gonadrorelina controla los niveles de testosterona y estrógeno y, al hacerlo, promueve indirectamente la densidad ósea.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen efectos secundarios leves, como hinchazón o enrojecimiento en el lugar de la inyección. En algunas personas pueden presentarse dolor abdominal, náuseas o dolor de cabeza. En raras ocasiones, las reacciones alérgicas pueden provocar síntomas como sarpullido o dificultad para respirar. El uso continuo y prolongado puede provocar la supresión de la secreción de gonadotropinas.

Dosis de administración y pautas

Diagnostic use: Para evaluar la función hipofisaria, se administra una dosis intravenosa única de 100 mcg.

Terapeutical use: La inyección pulsátil de 5 a 20 mcg mediante una bomba subcutánea cada 90 a 120 minutos es típica del hipogonadismo hipogonadotrópico.

Uso continuo: La dosificación se determina según la enfermedad que se esté tratando, como las neoplasias malignas sensibles a las hormonas o la endometriosis.

Monitorización: Para maximizar la eficacia del tratamiento, los niveles hormonales deben controlarse regularmente.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en:

• Personas con sensibilidad reconocida a la GnRH o sus derivados.
• Embarazo
• Personas que tienen neoplasias malignas sensibles a las hormonas, a menos que se utilicen para su supresión bajo el cuidado de un médico.

Coste y accesibilidad

Los precios pueden variar de 50 a 200 dólares por vial, según el proveedor y la concentración. Los dispositivos de administración pulsátil son más costosos y, por lo general, cuestan entre 500 y 1000 dólares. En NewBody Rx, cuestan 50 dólares.

12. IGF-1

La hormona peptídica conocida como factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) es de origen natural y se produce principalmente en el hígado en respuesta a la estimulación de la hormona del crecimiento (GH). El IGF-1 promueve procesos anabólicos como la síntesis de proteínas y la proliferación celular, que son esenciales para el crecimiento, el desarrollo y la reparación celular. Es un componente clave de muchas aplicaciones medicinales y de mejora del rendimiento debido a su importante papel en la densidad ósea, el crecimiento muscular y el control metabólico.

Hecho

El IGF-1 se busca con frecuencia en el culturismo y los deportes porque promueve el crecimiento y la recuperación muscular.

Action mechanism

El IGF-1 se une al receptor transmembrana de la tirosina quinasa, conocido como receptor del IGF-1 (IGF1R), que se expresa en diferentes tejidos y media sus acciones. Cuando se activa, el IGF1R inicia cascadas de señalización intracelular, como las vías MAPK y PI3K-AKT, que dan como resultado:

• El aumento de la síntesis de proteínas y la prevención de la degradación de las proteínas son dos aspectos del crecimiento celular.
• Fomentar el crecimiento y la diferenciación celular, especialmente en el cartílago y el músculo.
• Controlar el metabolismo de los lípidos y la absorción de glucosa.

Clinical data

Los estudios publicados en Clinical Endocrinology (2010) mostraron que el IGF-1 puede ayudar a prevenir la pérdida muscular en enfermedades como la caquexia y la sarcopenia. Las investigaciones sugieren que en las enfermedades neurodegenerativas como la ELA, el IGF-1 puede proteger las neuronas y fomentar la curación.

Dosificación forms

El IGF-1 se puede inyectar por vía subcutánea. Tambien están disponibles las formulaciones experimentales de administración localizada del IGF-1. Aunque carece de pruebas clínicas sólidas, el IGF-1 elaborado con terciopelo de asta de ciervo se vende como nutracéutico en forma de dosificación oral.

Other clinical benefits

Se sabe que promueve la actividad de los osteoblastos para aumentar la fuerza y la densidad ósea. Después de una cirugía o una lesión, la cicatrización de las heridas acelera la reparación y recuperación de los tejidos. El IGF-1 tiene el potencial de reducir los riesgos cardiovasculares y mejorar la función endotelial.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen hipoglucemia provocada por efectos similares a los de la insulina en el metabolismo de la glucosa y molestias o dolor localizados en el lugar de la inyección. En raras ocasiones, el uso prolongado de dosis altas puede provocar una organomegalia o un crecimiento anormal de los tejidos blandos. Algunas personas tienen dolor de cabeza, dolor en las articulaciones y edema temporal.

Dosis de administración y pautas

Por lo general, se administra como dos inyecciones subcutáneas; las dosis varían de 40 a 120 mcg/kg/día. Para evitar la hipoglucemia, los niveles de glucosa deben controlarse regularmente. La duración del tratamiento suele durar de semanas a meses, el período de tiempo varía según la dolencia subyacente.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en:

• Personas que tienen cánceres activos o antecedentes de cáncer.
• Personas con intolerancia al IGF-1 o sus derivados.
• Mujeres que están amamantando o embarazadas, a menos que se indique específicamente lo contrario.
• Personas con insuficiencia renal grave o diabetes no controlada.

Coste y accesibilidad

El precio del IGF-1 inyectable varía según el proveedor y la concentración, y oscila entre 200 y 500 dólares por vial. El precio de algunos productos, como los suplementos que contienen terciopelo de asta de ciervo, oscila entre 30 y 100 dólares; sin embargo, no cuentan con la aprobación de la FDA ni con pruebas sólidas de eficacia.

13. Mots-c

El péptido de 16 aminoácidos conocido como MoTS-C (marco de lectura abierto mitocondrial del rRNA-C 12S) se produce a partir del ADN mitocondrial. Ha despertado interés por su posible implicación en el control metabólico y por sus consecuencias en varias enfermedades, como los trastornos relacionados con la edad, la obesidad y la resistencia a la insulina. Se cree que el MOTS-C actúa como una molécula de señalización que afecta a las vías metabólicas, especialmente en los tejidos adiposo y muscular, mejorando la sensibilidad a la insulina y favoreciendo la homeostasis de la glucosa.

Hecho

Según algunos, el Mots-c es un «mimético del ejercicio», lo que significa que puede reproducir algunos de los efectos positivos del ejercicio en el metabolismo. Esto podría ser especialmente útil para las personas que no pueden realizar actividad física con regularidad.

Action mechanism

El mecanismo principal por el que actúa el MOTS-c es mediante la activación de la vía de la proteína quinasa activada por el AMP (AMPK), que es esencial para mantener el equilibrio energético celular. El MoTS-c mejora la sensibilidad a la insulina y reduce el riesgo de trastornos metabólicos al promover la oxidación de los ácidos grasos y la absorción de glucosa en el músculo esquelético mediante la activación de la AMPK. Además, se ha demostrado que el MOTS-C altera la función mitocondrial, aumentando la producción de energía y reduciendo el estrés oxidativo.

Clinical data

La investigación clínica que examina la eficacia de la MOTS-C se encuentra actualmente en sus primeras fases. No obstante, los estudios iniciales han arrojado resultados alentadores. Según un estudio realizado por Lee y otros (2020), administrar MOTS-C a ratones obesos mejoró su sensibilidad a la insulina y el metabolismo de la glucosa. En un modelo de obesidad en ratones, otro estudio descubrió que la administración de MOTS-C producía una disminución notable del peso corporal y la masa grasa. Los estudios actuales en animales ofrecen una base para investigaciones adicionales sobre el potencial terapéutico del péptido, a pesar de la escasez de ensayos clínicos en humanos.

Dosificación forms

El MOTS-c aún no está autorizado para su uso clínico en humanos y ahora es accesible principalmente en entornos de investigación. En la investigación experimental, por lo general se inyecta por vía subcutánea como un péptido sintético.

Other clinical benefits

Además de su impacto en el metabolismo, la MOTS-C se ha relacionado con varias ventajas adicionales para la salud, como:

• Efectos sobre el envejecimiento: Según ciertos estudios de investigación, la MOTS-C puede tener cualidades antienvejecimiento para mejorar el rendimiento mitocondrial y reducir la senescencia celular.

• Salud cardiovascular: Al mejorar la función endotelial y reducir la inflamación, la evidencia preliminar sugiere que la MOTS-C puede tener efectos beneficiosos en la salud cardiovascular.

Efectos secundarios

Se han observado numerosos efectos adversos, como fiebre, insomnio, sitios de inyección irritados, frecuencia cardíaca elevada o palpitaciones. Además, no hay información sobre los efectos del uso prolongado de la MOTS-C.

Dosis de administración y pautas

Dado que la MOTS-C aún se está estudiando, actualmente no existen recomendaciones de dosificación establecidas para las personas. Las dosis han variado en los experimentos con animales, y se necesita más investigación para identificar los mejores programas de dosificación para un posible uso terapéutico.

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones precisas para la MOTS-C no están bien establecidas porque hay escasez de evidencia clínica exhaustiva. Hasta que se sepa más sobre los efectos del péptido en poblaciones con enfermedades mitocondriales o síndromes metabólicos documentados, se recomienda tener cuidado.

Coste y accesibilidad

En NewBody Rx, cuesta 40 dólares.

14. PT141

La bremelanotida, o PT141, es un péptido sintético que se produce a partir de la hormona estimulante de los alfa-melanocitos (α-MSH), una hormona natural. Su objetivo principal es curar la disfunción sexual, especialmente en mujeres que padecen un trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD). Al actuar sobre el sistema nervioso central (SNC), el PT141 funciona como un agonista del receptor de la melanocortina y afecta la excitación y el deseo sexual.

Hecho

En 2019, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) autorizó el PT141, comercializado con el nombre de Vyleesi, para tratar el HSDD en mujeres premenopáusicas. Esta aprobación lo convirtió en uno de los primeros medicamentos que abordó explícitamente la disfunción sexual femenina.

Action mechanism

El PT141 actúa principalmente activando los receptores de melanocortina (MCR) del cerebro, especialmente los subtipos MCR-4 y MCR-3. Al alterar la liberación de neurotransmisores y aumentar la transmisión dopaminérgica en el sistema nervioso central, esta activación aumenta la excitación y el deseo sexual. A diferencia de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), cuya función es aumentar el suministro de sangre a la región genital, la PT141 influye de manera central en el deseo y la excitación sexual. Además de aumentar el deseo sexual, el PT141 también puede tener un impacto en el estado de ánimo y la salud emocional, lo que lo convierte en un tipo de tratamiento diferente al de los medicamentos convencionales para la disfunción eréctil, que se centran principalmente en las reacciones fisiológicas.

Clinical data

La investigación clínica ha demostrado que la PT141 es eficaz en el tratamiento del HSDD. En un ensayo clínico crítico de fase 3, las mujeres que recibieron la PT141 mostraron niveles de deseo y satisfacción sexuales significativamente más altos que las que recibieron un placebo. Según el estudio, la administración de la PT141 mejoró las puntuaciones de deseo sexual y aumentó el número de experiencias sexuales satisfactorias de forma estadísticamente significativa. Otro estudio demostró que el PT141 es seguro y tolerable, y que la mayoría de los efectos secundarios son de leves a moderados.

Dosificación forms

El PT141 se puede administrar por vía subcutánea.

Other clinical benefits

Además de su principal indicación para el HSDD, el PT141 ha demostrado posibles ventajas en otros dominios:

• Disfunción sexual masculina: Si bien se necesita más investigación para validar estos hallazgos, las investigaciones preliminares indican que la PT141 también puede ser útil para tratar la disfunción eréctil en los hombres.

• Mejora del estado de ánimo: Según algunas investigaciones, el PT141 puede mejorar la salud mental y el estado de ánimo, lo que podría ayudar a las personas con trastornos del estado de ánimo.

Efectos secundarios

El PT141 provoca con frecuencia reacciones en el lugar de la inyección, rubor, dolor de cabeza y náuseas. Estos efectos secundarios, que suelen ser de leves a moderados, desaparecen por sí solos. Si bien son poco frecuentes, los efectos secundarios graves pueden incluir reacciones alérgicas y fluctuaciones de la presión arterial.

Dosis de administración y pautas

La dosis sugerida es la administración subcutánea de 1,75 mg de PT141. La inyección debe administrarse unos cuarenta y cinco minutos antes de la actividad sexual. Los pacientes no deben usar más de ocho dosis en un mes ni más de una dosis en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones precisas para la MOTS-C no están bien establecidas porque hay escasez de evidencia clínica exhaustiva. Hasta que se sepa más sobre los efectos del péptido en poblaciones con enfermedades mitocondriales o síndromes metabólicos documentados, se recomienda tener cuidado.

Coste y accesibilidad

En NewBody Rx, cuesta 40 dólares.

15. TB500

La timosina Beta-4, o TB500, es un péptido sintético que es una porción de la proteína natural timosina Beta-4, que está presente en diferentes tejidos corporales. La función principal del TB500 es ayudar en la reparación y curación de los tejidos, especialmente en los tejidos conectivos como los músculos y la piel. Su capacidad para acelerar la cicatrización de lesiones y mejorar el rendimiento físico general lo ha hecho popular en los campos de la medicina deportiva y la medicina regenerativa.

Hecho

Una nueva investigación indica que, dado que el TB500 estimula la formación de folículos pilosos, puede ser útil para aumentar el crecimiento del cabello, especialmente en trastornos como la alopecia.

Action mechanism

La principal forma en que actúa la TB500 es uniéndose a la actina, una proteína que es esencial para el movimiento y la forma de las células. Este contacto favorece la migración celular, y de él dependen la regeneración y reparación de los tejidos. Además, el TB500 contribuye a sus cualidades curativas al promover la angiogénesis, o el desarrollo de nuevos vasos sanguíneos, y regular la inflamación. El péptido también influye en la expresión de varios factores de crecimiento y citocinas que intervienen en el proceso de curación.

Clinical data

Hay pocos datos clínicos sobre el TB500 en humanos, a pesar de que se usa con frecuencia en medicina veterinaria y su popularidad ha crecido entre los deportistas. No obstante, varias investigaciones han demostrado que funciona bien en modelos animales. Por ejemplo, el TB500 mejoró la migración celular y disminuyó la inflamación en ratas, lo que mejoró considerablemente la cicatrización de las heridas. Según otro estudio, el TB500 puede ayudar a los músculos a sanar después de una lesión, lo que podría llevar a su uso en medicina deportiva. A pesar de estos alentadores resultados, se requieren más ensayos clínicos exhaustivos en humanos para determinar su eficacia y perfil de seguridad.

Dosificación forms

Para inyección, el TB500 se suministra normalmente en forma de polvo que se ha reconstituido con agua estéril. Se inyecta por vía intramuscular o subcutánea.

Other clinical benefits

Además de sus principales usos en la rehabilitación muscular y la reparación de heridas, el TB500 ha demostrado posibles ventajas en otros ámbitos:

• Salud cardiovascular: Según ciertas investigaciones, el TB500 puede proteger el corazón y ayudar a las personas a recuperarse de un infarto de miocardio o un ataque cardíaco.

• Efectos antienvejecimiento: El TB500 está siendo investigado por su posible uso en tratamientos antienvejecimiento, es decir, para mejorar la flexibilidad y la salud de la piel, debido a sus cualidades regenerativas.

Efectos secundarios

Los limitados ensayos clínicos exhaustivos en humanos han provocado una falta de documentación sobre los efectos negativos del TB500. Sin embargo, las reacciones en el lugar de la inyección, las molestias leves o la hinchazón son posibles efectos adversos. Cualquier péptido conlleva la posibilidad de reacciones alérgicas y otras consecuencias imprevistas, especialmente cuando se utiliza durante un período prolongado.

Dosis de administración y pautas

Los informes anecdóticos sugieren una dosis habitual de 2 a 5 mg administrada dos o tres veces por semana, aunque no existen pautas formales de dosificación para el TB500 porque aún se está investigando.

CONTRAINDICACIONES

Las personas que tengan antecedentes de hipersensibilidad reconocida al péptido o a cualquiera de sus componentes no deben tomar TB500. Debido a los efectos del péptido en la formación de los vasos sanguíneos, las personas con enfermedades subyacentes, especialmente las del sistema cardiovascular, deben tener cuidado.

Coste y accesibilidad

En NewBody Rx, cuesta 45 dólares.

16. Complejo TA1

La timosina alfa-1, o complejo TA1, es un péptido producido por la glándula del timo que es esencial para la regulación inmunológica. Tiene cualidades inmunoestimuladoras y está compuesto por 28 aminoácidos. El complejo TA1 ha sido investigado para determinar sus posibles usos terapéuticos en algunas enfermedades, como los déficits inmunológicos, las infecciones virales y el cáncer. Al estimular la actividad de las células T y otras células inmunitarias, se sabe que mejora la respuesta inmunológica.

Hecho

La importancia clínica del complejo TA1 queda demostrada por su aprobación en varios países para el tratamiento de las hepatitis B y C y para su uso en la terapia del cáncer.

Action mechanism

El complejo TA1 influye en el sistema inmunitario. Promueve la activación y la proliferación de las células T, especialmente las células T auxiliares CD4+, que son esenciales para coordinar la respuesta inmunológica. Para aumentar aún más la actividad inmunológica, el complejo TA1 también promueve la síntesis de ciertas citocinas, como la interleucina-2 (IL-2) y el interferón gamma (IFN-gamma). También se ha demostrado que estimula el desarrollo de las células dendríticas, lo cual es importante para la presentación de antígenos y la activación de las células T.

Clinical data

La investigación clínica ha demostrado que el complejo TA1 funciona bien en diversas situaciones. Un estudio demostró que, en pacientes con hepatitis B crónica, el complejo TA1 aumentó drásticamente la actividad inmunológica, lo que resultó en una mejora de la función hepática y de la eliminación viral. En otro estudio clínico, el complejo TA1 estimuló el sistema inmunitario de los pacientes con cáncer que recibían quimioterapia, lo que aumentó sus probabilidades de supervivencia en general. Estos resultados respaldan el uso del complejo TA1 como tratamiento complementario en una variedad de entornos clínicos.

Dosificación forms

La forma inyectable más común del complejo TA1 es un polvo liofilizado reconstituido con agua estéril antes de la inyección. Dependiendo de la indicación clínica, se utiliza la administración subcutánea o intramuscular del péptido.

Other clinical benefits

Además de sus principales acciones inmunomoduladoras, el complejo TA1 ha demostrado posibles ventajas en otros ámbitos:

• Infecciones virales: La investigación ha demostrado el potencial del complejo TA1 como agente terapéutico para los trastornos infecciosos sobre su capacidad para fortalecer la respuesta inmunitaria contra las infecciones virales, como el VIH y la gripe.

• Therapy against cancer: La investigación sugiere que el péptido puede mejorar la eficacia de la quimioterapia y disminuir los efectos adversos asociados con el tratamiento. Se ha estudiado como terapia adyuvante en el tratamiento del cáncer.

Efectos secundarios

Si se han documentado pocos efectos secundarios y el complejo TA1 suele tolerarse bien. Los efectos adversos frecuentes son reacciones leves en el lugar de la inyección, como enrojecimiento o hinchazón. Las respuestas alérgicas pueden producirse con poca frecuencia. El complejo TA1 tiene un perfil de seguridad generalmente bueno, especialmente cuando se usa bajo supervisión médica.

Dosis de administración y pautas

La indicación clínica puede influir en la dosis del complejo TA1. En términos generales, un protocolo típico es administrar de 1 a 3 mg del complejo TA1 por vía intramuscular o subcutánea dos o tres veces por semana. Dependiendo de la afección que se esté tratando, la duración del tratamiento puede cambiar.

CONTRAINDICACIONES

Las personas con antecedentes de hipersensibilidad a péptidos o componentes no deben tomar el complejo TA1. Los pacientes con enfermedades autoinmunitarias deben tener cuidado, ya que los efectos inmunoestimulantes del complejo TA1 pueden empeorar sus problemas.

Coste y accesibilidad

En NewBody Rx, cuesta 45 dólares.

17. Epitalón

El péptido sintético epitalon, a veces llamado epitalon o epitalamina, se elabora a partir del polipeptido epitalamina de origen natural, que se genera en la glándula pineal. La glicina, el ácido aspártico, el ácido glutámico y la alanina comprenden sus cuatro aminoácidos constituyentes. El epitalón ha despertado interés por sus posibles cualidades antienvejecimiento y por su función a la hora de fomentar la extensión de los telómeros, lo que podría prolongar la vida celular y mejorar la salud en general. Se ha investigado la capacidad del epitalón para mejorar la salud reproductiva en relación con la infertilidad. Según las investigaciones, al regular la actividad mitocondrial y reducir el estrés oxidativo, el epitalón puede proteger a los ovocitos de los daños relacionados con el envejecimiento, lo cual es importante para la fertilidad masculina y femenina. Sus cualidades antioxidantes también mejoran la función reproductiva en general.

Hecho

Se cree que el epitalón afecta a la síntesis de la melatonina, una hormona que controla los ciclos de sueño y vigilia y desempeña varias otras funciones para preservar la salud. El epitalón puede mejorar el bienestar general y la calidad del sueño al aumentar los niveles de melatonina.

Action mechanism

La forma en que el epitalón actúa en la infertilidad es controlando los niveles hormonales, especialmente al promover la generación de melatonina, que ayuda a restablecer los ritmos biológicos. Además, podría reducir el daño al ADN y el estrés oxidativo, protegiendo las células reproductivas y aumentando la fertilidad en general. La principal forma en que actúa el epitalón es estimulando la telomerasa, una enzima que alarga los telómeros añadiendo secuencias de nucleótidos a sus extremos. Este proceso compensa parcialmente el acortamiento normal de los telómeros durante la división celular. Además, el epitalón puede promover la síntesis de melatonina y otros neuropéptidos, lo que reforzaría sus propiedades antioxidantes y sus beneficios para la salud en general.

Clinical data

Aunque se han realizado algunas investigaciones iniciales en humanos, los modelos animales han sido el objetivo principal de la investigación clínica de Epithalon. En un estudio, se demostró que el epitalón podría prolongar la vida de los ratones y mejorar algunos factores relacionados con la edad, como los niveles de estrés oxidativo y la función inmunológica. Si bien se requieren ensayos clínicos más exhaustivos para validar estos hallazgos, otro estudio descubrió que la administración de Epithalon a las personas mejoraba su bienestar general y la calidad del sueño.

Dosificación forms

El epitalon, que normalmente se suministra en forma de polvo, se puede reconstituir para su inyección con agua estéril. Se inyecta por vía subcutánea o intramuscular.

Other clinical benefits

Además de sus posibles propiedades antienvejecimiento, Epithalon ha demostrado su potencial en varios ámbitos:

• Support to Immune system: Según algunas investigaciones, el epitalón puede mejorar la función inmunológica, lo que podría aumentar la resistencia a enfermedades e infecciones (Anisimov et al., 2011).

• Cognitive performance: Según estudios preliminares, el epitalón puede tener propiedades neuroprotectoras, lo que podría mejorar el rendimiento cognitivo y reducir el riesgo de enfermedades neurodegenerativas.

Efectos secundarios

Dado que no se conocen muchos efectos secundarios, el Epithalon generalmente se considera seguro. Los efectos adversos frecuentes son reacciones leves en el lugar de la inyección, como enrojecimiento o hinchazón. La información de seguridad a largo plazo es escasa y podría producirse efectos secundarios inesperados o reacciones alérgicas.

Dosis de administración y pautas

Debido a que no está aprobado, Epithalon no cuenta con pautas posológicas oficiales; sin embargo, los informes anecdóticos indican que se recomienda un régimen común de 5 a 10 mg administrados por vía subcutánea o intramuscular una vez al día durante 10 a 20 días, seguido de un descanso.

CONTRAINDICACIONES

Las personas que tengan un historial de hipersensibilidad reconocida al péptido o a cualquiera de sus componentes no deben usar epitalon. Los pacientes con trastornos médicos subyacentes deben actuar con precaución, especialmente aquellos con cáncer o anormalidades hormonales, ya que los efectos del epitalón en estas afecciones no están bien establecidos.

18. Afamelanotida

La hormona estimulante de los alfa-melanocitos (α-MSH) tiene un análogo sintético llamado afamelanotida o SCENESSE. Su uso principal es la protoporfiria eritropoyética (EPP), una afección genética poco frecuente que se caracteriza por una sensibilidad excesiva a la luz solar y el dolor que la acompaña. La afamelanotida reduce los síntomas de la PPE y ofrece protección contra la radiación ultravioleta (UV) al aumentar la producción de melanina en la piel.

Hecho

El primer medicamento aprobado específicamente para el tratamiento de la EPP fue la afamelanotida, que fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en 2019.

Action mechanism

El principal mecanismo de acción de la afamelanotida es su unión a los receptores de melanocortina, específicamente al receptor MC1R presente en los melanocitos (las células que producen melanina). El aumento de la pigmentación de la piel se debe a que la afamelanotida estimula la síntesis de melanina al unirse. Al disminuir la sensibilidad de la piel a la luz, este procedimiento no solo mejora las defensas de la piel contra los rayos UV, sino que también ayuda a aliviar los incómodos síntomas de la polifenilcetona.

Clinical data

La afamelanotida es eficaz en el tratamiento de la EPP en ensayos clínicos. Según los ensayos clínicos de la fase 3, los pacientes que recibieron afamelanotida tuvieron una tasa significativamente más baja de respuestas fototóxicas y una mejor calidad de vida que los que recibieron un placebo. Según otro estudio, el uso de afamelanotida redujo la frecuencia de los episodios desagradables provocados por la exposición al sol. Estos resultados fueron respaldados por otro ensayo que destacó aún más la seguridad y tolerabilidad del medicamento a largo plazo.

Dosificación forms

Por lo general, la afamelanotida se administra cada 28 días y se puede acceder a ella en forma de implante subcutáneo. El péptido se liberará gradualmente a través del implante, lo que se traducirá en beneficios terapéuticos duraderos.

Other clinical benefits

La afamelanotida se ha estudiado por otras posibles ventajas además de su indicación principal para el EPP.

• Protection of the pell: Según una investigación preliminar, la afamelanotida puede ayudar a las personas con diversos problemas cutáneos a proteger su piel del daño inducido por los rayos UV

.

• Potential in others diseases: Se están realizando estudios para investigar el uso potencial de la afamelanotida en otras enfermedades de sensibilidad y pigmentación de la piel.

Efectos secundarios

Aunque la afamelanotida generalmente se tolera bien, se han documentado algunos efectos secundarios. Los efectos adversos típicos consisten en reacciones en el lugar de la inyección (dolor, edema o enrojecimiento), náuseas, dolor de cabeza y aumento de la pigmentación de la piel. Aunque los efectos adversos graves son poco frecuentes, se debe vigilar a los pacientes para detectar cualquier reacción extraña.

Dosis de administración y pautas

Cada 28 días, se debe administrar un implante (normalmente 16 mg) de afamelanotida por vía subcutánea. Durante todo el tratamiento, se debe controlar minuciosamente la eficacia de los pacientes y cualquier efecto adverso.

CONTRAINDICACIONES

Las personas que tengan antecedentes de hipersensibilidad reconocida a la afamelanotida o a cualquiera de sus ingredientes no deben usarla. Los pacientes con antecedentes de melanoma u otras neoplasias cutáneas malignas deben tener cuidado porque no está claro cómo la mejora de la síntesis de la melanina afecta a estas enfermedades.

19. Setmelanotida

El péptido sintético setmelanotida, también conocido con el nombre comercial Imcivree, es un agonista del receptor de la melanocortina que se dirige selectivamente al receptor de la melanocortina-4 (MC4R). Se creó principalmente para tratar la obesidad relacionada con afecciones genéticas poco comunes, especialmente aquellas que afectan el sistema leptina-melanocortina, como el síndrome de Bardet-Biedl, la insuficiencia de POMC (proopiomelanocortina) y la deficiencia de LEPR (receptor de leptina). Para ayudar a controlar el peso, la setmelanotida intenta restablecer los procesos que regulan el apetito y el gasto energético.

Hecho

En noviembre de 2020, la FDA autorizó la setmelanotida como el primer medicamento diseñado para tratar las enfermedades hereditarias de la obesidad, como el déficit de POMC, la deficiencia de LEPR y el síndrome de Bardet-Biedl.

Action mechanism

La setmelanotida funciona como un agonista del receptor de la melanocortina-4 (MC4R), que es esencial para controlar la homeostasis energética y el hambre. La setmelanotida mejora las vías de señalización que reducen el hambre y fomentan el gasto energético al activar el MC4R. Las personas con anomalías genéticas que interfieren en el sistema leptina-melanocortina y provocan un apetito incontrolable y obesidad son las que más se benefician de este enfoque.

Clinical data

La eficacia de la setmelanotida en el tratamiento de la obesidad relacionada con enfermedades genéticas ha sido fuertemente respaldada por la investigación clínica. A lo largo de un período de tratamiento de 12 semanas, los pacientes con déficit en la POMC y la LEPR perdieron una cantidad considerable de peso en un ensayo fundamental de fase 3; muchos de ellos lograron una reducción de peso del 10% o más con respecto al valor inicial. En otro ensayo en el que participaron personas con síndrome de Bardet-Biedl, también se demostró una pérdida de peso significativa y mejoras en los marcadores metabólicos, lo que confirmó la eficacia del medicamento en todos los antecedentes genéticos.

Dosificación forms

Está disponible una solución estéril para la inyección subcutánea de setmelanotida.

Other clinical benefits

La setmelanotida puede proporcionar ventajas clínicas adicionales más allá de su uso principal para la obesidad.

• Mejor calidad de vida: Los pacientes con setmelanotida han reportado mejores resultados psicosociales y de calidad de vida, muy probablemente como resultado de la pérdida de peso y la mejora de la salud metabólica.

• Potential in other disorders: Se están realizando estudios para investigar el potencial de la setmelanotida en la obesidad hipotalámica y otros trastornos asociados con la obesidad y la desregulación metabólica.

Efectos secundarios

Aunque se han descrito algunos efectos secundarios, la setmelanotida generalmente se tolera bien. Los efectos adversos típicos consisten en reacciones en el lugar de la inyección (dolor, edema o enrojecimiento), fatiga, dolor de cabeza y náuseas.

Dosis de administración y pautas

Se debe inyectar 1 mg de setmelanotida por vía subcutánea una vez al día como dosis inicial. Se puede administrar una dosis máxima de 3 mg al día; la dosis puede cambiarse en función de la respuesta individual.

CONTRAINDICACIONES

Las personas que tengan antecedentes de hipersensibilidad reconocida a la setmelanotida o a cualquiera de sus ingredientes no deben tomarla. Los pacientes que tengan antecedentes de melanoma u otras neoplasias cutáneas malignas deben tener cuidado porque no está claro cómo el aumento de la señalización de la melanocortina afecta a estas enfermedades.

20. Corticorelina

El péptido sintético corticorelina, también denominado triflutato ovino de corticorelina (nombre comercial: Acthrel), funciona de manera similar a la hormona liberadora de corticotropina (CRH), que se genera en el hipotálamo. Al estimular a la glándula pituitaria a secretar la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), que a su vez estimula a las glándulas suprarrenales a producir cortisol, desempeña una función fundamental en el eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HPA). En entornos terapéuticos, la corticorelina se usa principalmente para evaluar la función suprarrenal e identificar los trastornos asociados con la insuficiencia suprarrenal.

Hecho

La corta vida media de la corticorelina permite una evaluación rápida del eje HPA sin provocar cambios a largo plazo en los niveles de cortisol.

Action mechanism

Al unirse a los receptores CRH (CRH-R1 y CRH-R2) de la glándula pituitaria, la corticorelina estimula la liberación de corticotropina. A continuación, se estimula la corteza suprarrenal para que produzca cortisol debido a este aumento de la corticotropina. La reacción del cuerpo ante el estrés, el metabolismo y la función inmunológica se ven afectados de manera significativa por el cortisol. La corticorelina ayuda a evaluar la salud del eje HPA y la respuesta suprarrenal al estrés al simular la acción de la CRH natural.

Clinical data

Se ha demostrado en ensayos clínicos que la corticorelina es una herramienta de diagnóstico útil para la insuficiencia suprarrenal. Según un estudio, las pruebas de estimulación con corticorelina pueden distinguir con éxito entre la insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria, lo que proporciona a los profesionales médicos importantes datos de diagnóstico. En otro estudio se examinó la función de la corticorelina en la respuesta al estrés y su posible importancia para comprender la neurobiología de las enfermedades relacionadas con el estrés.

Dosificación forms

Hay disponible una solución inyectable estéril de corticorelina. En un entorno clínico, por lo general se administra por vía subcutánea (SC) o intravenosa (IV). Dependiendo de la prueba diagnóstica que se esté realizando.

Other clinical benefits

Además de su aplicación principal en el diagnóstico de la insuficiencia suprarrenal, la corticorelina se ha estudiado por otras posibles ventajas:

• Research about the stress response: Se ha investigado la función de la corticorelina en la reacción del cuerpo al estrés; esto podría ayudar a entender y tratar mejor los problemas relacionados con el estrés.

• Potential in the depression: Según ciertos estudios, la corticorelina puede usarse terapéuticamente para tratar la ansiedad y la depresión ajustando los niveles de cortisol y el eje HPA.

Efectos secundarios

La corticorelina generalmente se tolera bien, sin embargo, existe la posibilidad de que se produzcan ciertos efectos secundarios leves. Estos consisten en reacciones en el lugar de la inyección (dolor, edema o enrojecimiento), rubor, dolor de cabeza y náuseas.

Dosis de administración y pautas

La corticorelina normalmente se debe administrar por vía intravenosa a una dosis de 1 a 2 µg/kg con fines diagnósticos. Dependiendo de la indicación terapéutica y de la técnica de la prueba de estimulación, la pauta posológica precisa puede cambiar.

CONTRAINDICACIONES

Las personas que tienen antecedentes de hipersensibilidad reconocida al péptido o a cualquiera de sus componentes no deben usar corticorelina. Los pacientes que tengan antecedentes de tumores suprarrenales u otros trastornos que puedan afectar la función suprarrenal deben tener cuidado.

21. Corticotropina

También conocida como hormona adrenocorticotrópica (ACTH), la corticotropina es una hormona peptídica que produce la glándula pituitaria anterior. Al inducir a las glándulas suprarrenales a generar la hormona glucocorticoide cortisol, desempeña un papel clave en la respuesta del cuerpo al estrés. El cortisol regula numerosas funciones esenciales, como el metabolismo, la respuesta inmunológica y la adaptación al estrés. La proopiomelanocortina (POMC) es una proteína precursora que se usa para producir corticotropina. Cuando la corticotropina entra en el torrente sanguíneo, se une a los receptores de la corteza suprarrenal, lo que provoca la producción y la secreción de cortisol. Luego, el cortisol afecta a diferentes tejidos corporales.

Hecho

En la práctica terapéutica, se emplean con frecuencia derivados sintéticos de ACTH como la tetracosactida (Synacthen). Debido a su acción biológica comparable y a la composición de los primeros 24 aminoácidos de la corticotropina, estos compuestos son sustitutos útiles en diversos contextos terapéuticos.

Action mechanism

La corticotropina actúa interactuando con el receptor de melanocortina 2 (MC2R) en la superficie de las células de la corteza suprarrenal. La corticotropina activa la adenilato ciclasa cuando se une a este receptor, lo que aumenta la cantidad de AMP cíclico (cAMP) en la célula. El aumento del cAMP desencadena la activación de la proteína quinasa A (PKA), que a su vez desencadena la síntesis de las glándulas suprarrenales y la liberación de las enzimas productoras de cortisol. Una vez producido, el cortisol tiene varios efectos fisiológicos, como controlar los niveles de azúcar en sangre, estimular la gluconeogénesis del hígado y reducir la inflamación. Además, el cortisol afecta el estado de ánimo y la función cognitiva y es necesario para que el cuerpo pueda hacer frente al estrés. La respuesta del cuerpo al estrés se basa en este intrincado sistema de retroalimentación.

Clinical data

Esclerosis múltiple: Según la investigación clínica, la corticotropina puede ayudar a controlar los brotes de la esclerosis múltiple (EM). Un experimento controlado aleatorizado mostró que el tratamiento con corticotropina mejoró significativamente los síntomas y disminuyó la frecuencia de las exacerbaciones. Las cualidades antiinflamatorias de la corticotropina pueden ayudar a disminuir la desmielinización asociada con la esclerosis múltiple.

Psoriasis and other skin problems: Los casos graves de psoriasis, eccema y otros problemas dermatológicos se han tratado con corticotropina como alternativa. Según los estudios, las inyecciones de corticotropina pueden aliviar considerablemente las lesiones cutáneas y reducir la inflamación, lo que las convierte en una opción de tratamiento útil en situaciones en las que los corticosteroides tópicos no funcionan.

Nefrotic syndrome: La corticotropina ha demostrado ser prometedora como tratamiento para los niños con síndrome nefrótico que no responden a los corticosteroides. Si bien su mecanismo exacto en esta situación aún se está estudiando, los ensayos clínicos indican que la corticotropina puede provocar la remisión en los casos de síndrome nefrótico resistente a los esteroides.

Grave inflamatorios disorders and allergic reaction: La ACTH se ha utilizado para tratar los brotes agudos de enfermedades autoinmunes, incluido el lupus eritematoso, así como las reacciones alérgicas graves provocadas por la enfermedad del suero. Su eficacia clínica en estos contextos depende en gran medida de su capacidad para regular la respuesta inmunitaria y reducir la inflamación sistémica.

Dosificación forms

Existen múltiples formulaciones de corticotropina para satisfacer diferentes necesidades terapéuticas:

• Soluciones inyectables: La administración intramuscular o intravenosa de una solución inyectable es el método más popular para administrar la ACTH.

• Preparaciones tópicas: Las versiones tópicas de la corticotropina, como cremas o pomadas, también están disponibles y se usan para tratar la dermatitis, la psoriasis y el eccema a nivel local.

Other clinical benefits

Además de sus aplicaciones bien establecidas en el tratamiento de la psoriasis y la esclerosis múltiple, la corticotropina también se puede utilizar en los siguientes entornos terapéuticos:

• Autoimmune diseases: La corticotropina se ha estudiado para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico (LES), debido a sus propiedades inmunomoduladoras. Según las investigaciones, la corticotropina puede reducir la aparición y la intensidad de los brotes de la enfermedad.

• Cognitive and emotional support: Los estudios han analizado cómo el cortisol afecta los procesos cognitivos, como el control del estado de ánimo y la memoria. Si bien este impacto requiere más investigación, la corticotropina puede ofrecer un alivio temporal para algunas enfermedades mentales al aumentar los niveles de cortisol.

• Diseases inflamatorias: La capacidad de la corticotropina para controlar las respuestas inmunitarias y reducir la inflamación la ha convertido en un tratamiento prometedor para varias enfermedades inflamatorias, como la sarcoidosis y las enfermedades inflamatorias intestinales (EII).

Efectos secundarios

A pesar de su potencial de gran eficacia, la corticotropina puede tener varios efectos secundarios negativos, especialmente cuando se usa durante un período prolongado. Estos incluyen niveles elevados de azúcar en sangre, presión arterial alta, osteoporosis, infecciones, edemas y cambios de humor.

Dosis de administración y pautas

• Exacerbaciones de la esclerosis múltiple: Durante una crisis aguda, se administran dosis altas de corticotropina durante unos pocos días, por lo general por vía intravenosa. Por lo general, a partir de 250 µg al día, la dosis puede reducirse en función de la respuesta clínica.

• Psoriasis y eccema: Las inyecciones subcutáneas o intramusculares de corticotropina se utilizan con frecuencia para tratar trastornos cutáneos graves. La dosis habitual es de 40 a 80 unidades por día, que se reduce progresivamente a medida que mejora la situación.

• Aplicaciones tópicas: Los pacientes aplican la forma tópica una o dos veces al día con fines dermatológicos; la dosis depende de la gravedad de la enfermedad de la piel.

CONTRAINDICACIONES

Las siguientes situaciones requieren la evitación o el uso cauteloso de la corticotropina:

• Infecciones fúngicas sistémicas: Debido a que la corticotropina inhibe el sistema inmunitario, el tratamiento de las infecciones por hongos puede ser más difícil e incluso empeorar la enfermedad.

• Úlcera péptica: En personas con antecedentes de úlceras pépticas, el cortisol puede aumentar el riesgo de desarrollar úlceras.

• Hipertensión arterial: Los pacientes con hipertensión no controlada deben evitar o controlar de cerca la medicación, ya que la corticotropina puede aumentar la presión arterial.

• Osteoporosis: Las personas con antecedentes de osteoporosis o fracturas óseas no deben tomar corticotropina debido a la posibilidad de una disminución de la densidad ósea con el uso continuo.

• Psicosis grave: Los pacientes con antecedentes de psicosis deben ser vigilados de cerca porque los efectos del cortisol que alteran el estado de ánimo pueden empeorar los problemas de salud mental.

22. Tesofenising

Se está desarrollando un nuevo péptido experimental llamado tesofensina para tratar la obesidad. Suprime el hambre y aumenta el gasto energético al actuar como un triple inhibidor de la recaptación de monoaminas que actúa sobre las vías de la serotonina, la norepinefrina y la dopamina. La tesofensina se investigó inicialmente para tratar trastornos neurológicos, pero en ensayos clínicos se han puesto de manifiesto sus notables efectos en la pérdida de peso.

Hecho

La tesofensina se investigó por primera vez como un posible tratamiento para enfermedades neurodegenerativas como el Parkinson y el Alzheimer, pero su desarrollo se dejó de lado para esos fines debido a su escasa eficacia. Más tarde se hizo famosa por sus increíbles resultados de pérdida de peso.

Action mechanism

La tesofensina aumenta los niveles de serotonina, norepinefrina y dopamina en el cerebro al actuar como un triple inhibidor de la recaptación de monoaminas. La reducción de la ingesta de alimentos y el aumento del gasto energético son el resultado de la mejora de la neurotransmisión en los circuitos que controlan el apetito y el equilibrio energético.

Clinical data

La eficacia y la seguridad de la tesofensina en el tratamiento de la obesidad se han evaluado mediante estudios clínicos:

Ensayos de fase II: Según un ensayo de fase IIb que se publicó en The Lancet, las personas obesas que tomaron tesofensina perdieron una cantidad sustancial de peso en comparación con las que tomaron un placebo. Durante seis meses, el grupo que recibió la dosis de 1 mg perdió una media de 12,8 kg, mientras que el grupo de placebo bajó 2,2 kg.

Safety and tolerability: Según el mismo estudio, la tesofensina se toleró bien en general, con cefalea, náuseas y sequedad de boca entre sus efectos adversos predominantes. La frecuencia cardíaca y la presión arterial de los participantes no cambiaron significativamente.

Dosificación forms

Actualmente, la tesofensina se puede comprar en cápsulas orales, con cantidades que suelen oscilar entre 0,25 y 1 mg. Los métodos de los ensayos clínicos se utilizan para determinar la dosis precisa y el plan de tratamiento, que pueden cambiar en la práctica clínica posterior.

Other clinical benefits

La alteración de los niveles de neurotransmisores por parte de la tesofensina puede tener ventajas más allá de la pérdida de peso en las siguientes áreas:

• Neurodegenerativas diseases: La tesofensina se creó por primera vez para tratar las enfermedades de Alzheimer y Parkinson, pero su baja eficacia llevó a su interrupción para estas afecciones.

• Appetite Regulation: La tesofensina puede mejorar el estado de ánimo y disminuir los antojos de alimentos al aumentar los niveles de serotonina, norepinefrina y dopamina. Esto podría ayudar a perder peso a largo plazo.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos de la tesofensina incluyen sequedad bucal, dolor de cabeza, náuseas, insomnio, estreñimiento y diarrea. Estos efectos secundarios tendían a disminuir con el tiempo y, con frecuencia, fueron de intensidad leve a moderada.

Dosis de administración y pautas

El siguiente es el programa de dosificación de tesofensina:

Dosificación inicial: 0,25 mg por día

Titulació: La dosis puede aumentar a 0,5 mg y, posteriormente, a 1 mg una vez al día, según la respuesta y la tolerabilidad del paciente.

La tesofensina debe tomarse por la mañana para reducir la posibilidad de trastornos del sueño. Las cápsulas se pueden tomar con o sin comidas y se deben tragar enteras con agua.

CONTRAINDICACIONES

La tesofensina está contraindicada en las siguientes condiciones:

• Alergia: Una alergia conocida a la tesofensina o a cualquiera de sus componentes se conoce como hipersensibilidad.

• Embarazo y lactancia: Evite usar este producto durante el embarazo y la lactancia, ya que no se ha demostrado su seguridad.

• Trastornos cardiovasculares graves: La tesofensina no debe ser utilizada por ninguna persona que tenga arritmias, hipertensión no controlada u otros trastornos cardíacos graves.

• Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Debido a la posibilidad de una crisis hipertensiva, no se recomienda el uso simultáneo de IMAO.

23. Insulina

Las células beta pancreáticas crean la hormona peptídica insulina. Debido a que facilita la absorción de la glucosa en las células para la síntesis o el almacenamiento de energía, desempeña una función fundamental en el control de los niveles de glucosa en sangre. Para las personas con diabetes tipo 1, la terapia con insulina es crucial y, cuando otras terapias no son suficientes, con frecuencia es necesaria para las personas con diabetes tipo 2.

Hecho

Charles Best y Frederick Banting desarrollaron la insulina en 1921, lo que resultó en un tratamiento innovador para la diabetes. Banting ganó el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1923 por este descubrimiento.

Action mechanism

La insulina, que se encuentra principalmente en el tejido muscular y adiposo, se adhiere a ciertos receptores en la superficie de las células diana. Para facilitar la absorción de la glucosa, esta interacción inicia una cascada de señalización que favorece la translocación de las proteínas transportadoras de la glucosa (como la GLUT4) a la membrana celular. La insulina también ayuda a mantener la homeostasis de la glucosa en sangre a promover la síntesis del glucógeno e inhibir la generación de glucosa en el hígado.

Clinical data

La eficacia de la terapia con insulina para controlar los niveles de glucosa en sangre en diabéticos se ha demostrado repetidamente en ensayos clínicos. En comparación con la insulina humana común, un estudio conjunto de ensayos de farmacología clínica en los que se examinaron las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de la insulina como parte de acción rápida en personas con diabetes de tipo 1 reveló un mejor control de la glucosa posprandial.

Dosificación forms

Hay diferentes formulaciones de insulina disponibles para adaptarse a las necesidades de los pacientes.

• Insulina de acción rápida: Contiene glulisina, asparto e insulina lispro; comienza a actuar en 15 minutos.
• Insulina de acción corta: Insulina humana normal que comienza a funcionar en 30 minutos.
• Protamina neutra Hagedorn (NPH) La insulina es una insulina de acción intermedia que comienza a actuar en 1-2 horas.
• Insulina glargina y detemir son ejemplos de insulina de acción prolongada, que comienza a actuar en 1 a 2 horas y no tiene un pico perceptible.
• Insulina degludec o insulina de acción ultralarga, tiene una duración superior a veinticuatro horas.

Estas formulaciones se administran mediante inyección subcutánea; entre las modalidades de administración se encuentran los viales, las plumas precargadas y las bombas de insulina.

Other clinical benefits

Otras ventajas de la terapia con insulina además del control glucémico incluyen:

• Anabolic effects: Ayuda a prevenir la atrofia muscular al promover la síntesis de proteínas e inhibir la degradación de las proteínas.

• Metabolismo lipídico: Reduce los ácidos grasos libres circulantes y activa la lipoproteína lipasa, que ayuda al tejido adiposo a almacenar triglicéridos.

Efectos secundarios

La terapia con insulina con frecuencia provoca los siguientes efectos secundarios:

• Los niveles bajos de azúcar en sangre, o hipoglucemia, pueden provocar síntomas como temblores, transpiración, desorientación y, en situaciones extremas, pérdida del conocimiento.

• Aumento de peso: Como resultado de las acciones anabólicas de la insulina, hay un aumento en el almacenamiento de grasa.

• El enrojecimiento, la hinchazón o la picazón en el lugar de la inyección son ejemplos de reacciones en el lugar de la inyección.

• Los cambios en el tejido adiposo en los sitios de inyección que producen bultos o hendiduras se conocen como lipodistrofia.

Dosis de administración y pautas

La dosis de insulina individualizada está determinada por los niveles de glucosa en sangre, el consumo nutricional, la actividad física y el tipo de diabetes. Las reglas típicas incluyen:

Es necesario un régimen de bolo basal para las personas con diabetes tipo 1, que combine insulina de acción rápida para brindar cobertura durante las comidas con insulina de acción prolongada para cubrir las necesidades iniciales.

Diabetes tipo 2: Si no se alcanzan los objetivos glucémicos, se pueden usar regímenes combinados después de usar inicialmente la insulina basal.

Para modificar la dosis y evitar problemas, los niveles de glucosa en sangre deben controlarse regularmente.

CONTRAINDICACIONES

El tratamiento con insulina no debe administrarse a personas que tengan:

• Hipersensibilidad: Reacciones a la insulina o a cualquier ingrediente de la formulación que provoquen alergias.

• Hipoglucemia: Un nivel bajo de azúcar en sangre que no se trata porque la administración de insulina puede empeorarlo.

24. Oxitocina

La hipófisis posterior libera oxitocina, una hormona peptídica y un neuropéptido que se produce principalmente en el hipotálamo. Es esencial para muchas funciones fisiológicas, como la creación de vínculos sociales, la lactancia y el parto. La oxitocina, a veces conocida como la «hormona del amor», afecta las reacciones emocionales y las interacciones sociales.

Hecho

Además de sus efectos fisiológicos, la oxitocina funciona como un neurotransmisor en el cerebro que afecta los comportamientos sociales como la unión, la empatía y la confianza.

Action mechanism

El útero, las glándulas mamarias y el cerebro se encuentran entre los tejidos que tienen receptores de oxitocina, que son receptores acoplados a la proteína G a los que se une la oxitocina para producir sus efectos. Cuando la oxitocina se une, activa las vías de señalización intracelular que hacen que los músculos del útero se contraigan durante el parto y expulsen la leche durante la lactancia. La oxitocina afecta los comportamientos sociales y emocionales del cerebro al modificar la actividad neuronal.

Clinical data

Los usos clínicos de la oxitocina han sido bien investigados:

Inducción y aumento del parto: Al inducir contracciones uterinas, la oxitocina se utiliza con frecuencia para inducir o mejorar el parto. Su fisiología, farmacología y usos clínicos en obstetricia se tratan en detalle en un extenso estudio publicado en el American Journal of Obstetrics and Gynecology.

Trastornos psiquiátricos: La inyección intranasal de oxitocina se ha estudiado como un posible tratamiento para enfermedades mentales como la esquizofrenia y los trastornos del espectro autista que se caracterizan por deficiencias sociales. El estado actual y los problemas relacionados con las intervenciones terapéuticas de la oxitocina en estas enfermedades se destacan en una revisión publicada en el Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry.

Dosificación forms

La oxitocina está disponible en las siguientes formas de dosificación:

• Solucion inyectable: Utilizado principalmente para inducir el parto o reducir la hemorragia posparto, se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular.

• Aerosol intranasal: se ha estudiado por su capacidad para tratar problemas específicos de salud mental y regular los comportamientos sociales.

Other clinical benefits

Además de sus funciones conocidas, la oxitocina ha demostrado ser prometedora en otros dominios terapéuticos:

• Antiinflamatorios effects: Las investigaciones indican que la oxitocina puede tener propiedades antiinflamatorias que afectan a varios órganos que son vulnerables al daño causado por la sepsis.

• Depresión posparto: Los estudios sugieren que, al fortalecer los lazos entre la madre y el bebé y reducir la ansiedad, la oxitocina puede ayudar a curar la depresión posparto.

• Autist Spectrum Disorders: Se están realizando investigaciones sobre cómo la oxitocina puede mejorar la cognición social y la interacción en personas con trastornos del espectro autista.

Efectos secundarios

Aunque la oxitocina generalmente se considera segura cuando se toma según las indicaciones, los siguientes son posibles efectos adversos:

• Hiperestimulación uterina: Las contracciones prolongadas del útero pueden causar problemas durante el parto y molestias al feto.

• Hiponatremia: Las acciones antidiuréticas de la oxitocina pueden provocar niveles bajos de sodio y retención de agua cuando se administran dosis altas durante un período prolongado.

• Hipotensión: Una inyección intravenosa rápida puede provocar una disminución breve de la presión arterial.

Dosis de administración y pautas

Dependiendo de su uso previsto, la dosis de oxitocina varía:

Inducción laboral: Por lo general, comienza con 0,5 a 1 mililitro por minuto, la inducción o el aumento del parto se aumentan gradualmente hasta lograr un patrón de contracción suficiente.

Hemorragia posparto: Se utiliza una infusión intravenosa o una inyección intramuscular de 10 unidades para detener la hemorragia.

Uso intranasal: En los entornos de investigación, las dosis y la frecuencia de administración varían y, con frecuencia, requieren muchas administraciones diarias.

Para garantizar la seguridad, la frecuencia cardíaca fetal y la actividad uterina deben controlarse continuamente durante la administración.

CONTRAINDICACIONES

La oxitocina está contraindicada en las siguientes condiciones:

• Placenta previa: Lugar en el que la placenta cubre la abertura cervical
• Vasa previa: Las arterias sanguíneas del feto se cruzan o pasan cerca de la entrada uterina.
• Infección activa por herpes genital: Riesgo de transmitir la infección al recién nacido durante el parto.
• Sufrimiento fetal: Cuando el feto está en peligro y el nacimiento no es inminente.
• Posiciones fetales desfavorables: Cuando no se recomienda el parto vaginal, como la posición transversal.

25. Glucagón

Las células alfa pancreáticas crean la hormona peptídica glucagón. Es esencial para el metabolismo de la glucosa porque eleva los niveles de azúcar en sangre, lo que anula los efectos de la insulina. El glucagón se usa en entornos clínicos para tratar la hipoglucemia grave, especialmente en diabéticos.

Hecho

La disponibilidad comercial del glucagón se remonta a la década de 1960. Debido a su estabilidad a corto plazo tras la reconstitución, las formulaciones anteriores requerían la reconstitución de un polvo seco con diluyente justo antes de la inyección. En situaciones de emergencia, esta complejidad con frecuencia resultaba en una infrautilización.

Action mechanism

Cuando se administra glucagón, se adhiere a los receptores de glucagón, que se encuentran principalmente en el hígado. Esta interacción desencadena la glucogenolisis, la descomposición del glucógeno en glucosa, y la gluconeogénesis, la síntesis de glucosa a partir de distintas fuentes de los carbohidratos. Los niveles de azúcar en sangre aumentan debido a que la glucosa recién generada se libera en la circulación.

Clinical data

La investigación clínica ha evaluado la seguridad y la eficacia de varias formulaciones de glucagón:

Glucagón intranasal: Se descubrió que el tiempo medio transcurrido hasta el éxito del tratamiento para las formas inyectables intranasales y convencionales de glucagón era de entre 10 y 20 minutos. Si bien las náuseas y los vómitos eran efectos secundarios frecuentes, el tratamiento intranasal también causaba con mayor frecuencia secreción nasal y ojos llorosos. Los cuidadores administraron el glucagón intranasal en experimentos simulados con mayor rapidez (en 1 minuto) que en inyecciones intramusculares (entre 1,3 y 5 minutos), lo que indica una mejor usabilidad.

Da siglucagón: En personas con diabetes tipo 1, se ha demostrado que el dasiglucagón, un análogo del glucagón de próxima generación, revierte la hipoglucemia rápida y eficazmente. En situaciones de terapia de emergencia, su formulación acuosa fácilmente disponible puede resultar ventajosa.

Dosificación forms

El glucagón se presenta en una variedad de formas:

• Kits inyectables: Los kits de emergencia convencionales deben reconstituirse antes de su uso.

• Los autoinyectores que están listos para usarse y facilitan la administración se conocen como inyectores premezclados.

• Una alternativa al uso de una aguja, polvo intranasal se administra a través de las fosas nasales.

Other clinical benefits

Se han investigado otros usos clínicos del glucagón además del tratamiento de la hipoglucemia extrema:

• Diagnostic help: Para calmar el tracto gastrointestinal durante pruebas diagnósticas específicas, se puede utilizar glucagón.

• Sobredosis de betabloqueantes: Para revertir los efectos de los betabloqueantes en el corazón, se puede usar glucagón.

Efectos secundarios

Después de la administración, con frecuencia se notan náuseas y vómitos. La secreción nasal y los ojos llorosos son posibles efectos secundarios de las formulaciones intranasales.

Dosis de administración y pautas‍

Cuando se trata la hipoglucemia grave en adultos, generalmente se administra 1 mg por vía intramuscular, subcutánea o intranasal. La dosis habitual para pacientes pediátricos que pesen menos de 25 kg es de 0,5 mg. Para una dosificación exacta, es fundamental seguir las instrucciones del producto y consultar al médico.

CONTRAINDICACIONES‍

El glucagón no debe administrarse a ninguna persona que tenga:

• Feocromocitoma: Por la posibilidad de una sobreabundancia de catecolaminas.
• Insulinoma: Porque puede empeorar la hipoglucemia.

CONCLUSION‍

En la medicina contemporánea, la terapia con péptidos se ha convertido en una estrategia innovadora que proporciona tratamientos específicos para una variedad de enfermedades. Estos medicamentos de vanguardia están revolucionando los tratamientos clínicos, desde estimular la renovación de la piel con péptidos estimulantes del colágeno hasta impulsar el crecimiento muscular y el metabolismo de las grasas con péptidos liberadores de la hormona del crecimiento. Si bien algunos péptidos, como la semaglutida, están transformando el control del peso y la salud metabólica, otros, como el BPC-157 y la timosina beta-4, han demostrado ser prometedores para acelerar la recuperación.

Tanto los pacientes como los profesionales están accediendo a opciones de tratamiento seguras, eficaces y extremadamente específicas, a medida que la investigación sobre la terapia con péptidos continúa revelando todo su potencial. Para obtener más información sobre cómo estas potentes sustancias pueden satisfacer tus necesidades particulares y mejorar tu salud, habla con un proveedor de atención médica si estás pensando en un tratamiento con péptidos. El futuro de la medicina personalizada parece más prometedor que nunca debido a los avances cada vez mayores en la investigación de los péptidos.

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